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鹽酸雷尼替丁泡騰片

  • 英文名稱:

    Ranitidine Hydrochloride Effervescent Tablets

  • 商品名:

    德特利爾

  • 批準文號:

    國藥準字H20040033

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.15g(以雷尼替丁計)

  • 生產(chǎn)地址:

    珠海市金灣區(qū)三灶金海東路6號

  • 批準日期:

    2015-07-01

  • 藥品本位碼:

    86900594000113

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    暫定一年。

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    禁用。

    【兒童用藥】

    8歲以下兒童禁用,嬰兒僅限于絕對必要的病例才用。

    【老人用藥】

    臨床研究中并不包括足夠的病例來測定是否65歲以上老人的反應(yīng)與年輕組有何不同。然而,在國外進行的對照性研究中,對4197例65歲以上病人(其中75歲以上899人)所作的群體分析表明:有關(guān)本品的安全性與有效性方面老年組與年輕組并未發(fā)現(xiàn)有何不同,但這不排除部分老年人對其敏感性更高。
    本品主要由腎臟排泄,腎功能損害者本品的毒性反應(yīng)較大。由于老年病人通常腎功能都有所減退,應(yīng)謹慎選擇劑量,最好同時對腎功能進行監(jiān)測。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與普魯卡因胺并用,可使普魯卡因胺的消除率降低。
    2.有報道與細胞色素P-450有微弱的結(jié)合作用,但推薦劑量并不會抑制肝臟中細胞色素P-450與藥酶的作用。然而有獨立的藥物相互作用報道指出,本品通過某些作用不明的機制可能會影響一些藥物的生物利用度。
    3.雖有報道與華法林合用會降低或增加凝血酶原時間,然而人體藥動學(xué)研究表明,即使雷尼替丁的劑量達到了每日400mg,也無相互作用發(fā)生,雷尼替丁對華法林的清除率與凝血酶原時間均無影響。雷尼替丁的給藥劑量超過每日400mg時是否會與華法林發(fā)生藥物相互作用則沒有作過研究。
    4.在三唑侖與雷尼替丁的藥物相互作用研究中,同時口服雷尼替丁時三唑侖的血漿濃度要高于三唑侖單獨給藥。試驗對象為18-60歲的患者,同時口服雷尼替丁片劑75mg和150mg,與單用三唑侖相比,三唑侖的平均濃度-時間曲線面積(AUC)分別高出10%和28%。在60歲以上年齡組中,給予雷尼替丁片劑75mg和150mg其平均AUC則高出約30%。三唑侖以及主要代謝產(chǎn)物a-羥基三唑侖的藥動學(xué)指標及其消除均無改變。雷尼替丁減少胃酸分泌可能導(dǎo)致三唑侖的生物利用度增加,二者之間這種藥物相互作用的臨床意義不明。

    【藥物過量】

    臨床研究中并不包括足夠的病例來測定是否65歲以上老人的反應(yīng)與年輕組有何不同。然而,在國外進行的對照性研究中,對4197例65歲以上病人(其中75歲以上899人)所作的群體分析表明:有關(guān)本品的安全性與有效性方面老年組與年輕組并未發(fā)現(xiàn)有何不同,但這不排除部分老年人對其敏感性更高。
    本品主要由腎臟排泄,腎功能損害者本品的毒性反應(yīng)較大。由于老年病人通常腎功能都有所減退,應(yīng)謹慎選擇劑量,最好同時對腎功能進行監(jiān)測。

    【藥物毒理】

    本品為胃壁細胞質(zhì)子泵抑制劑,在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定,在強酸性條件下迅速活化,其pH依賴的活化特性,使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,引起該酶不可逆性的抑制,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程,故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌。本品與其他藥物伍用時,具有藥物間相互作用小的優(yōu)點。本品通過肝細胞內(nèi)的細胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進行代謝,同時也可以通過第II系統(tǒng)進行代謝。當與其他通過P450酶系代謝的藥物伍用時,本品的代謝途徑可以通過第II酶系統(tǒng)進行,從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競爭性作用,減少體內(nèi)藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    本品具有較高的生物利用度,首次口服時即可以達到70%~80%,達峰時間1小時,有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1∶2。口服40mg時的tmax為2~4小時,Cmax約為2~3?g/ml,消除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學(xué),肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。

  • 本品用于良性胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎及卓一艾氏綜合癥,亦可用于預(yù)防應(yīng)激性潰瘍。

  • 1.常見的有惡心﹑皮疹﹑便秘﹑乏力﹑頭痛﹑頭暈等。2.與西咪替丁相比,損傷腎功能﹑性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。3.少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復(fù)正常。4.長期服用可持續(xù)降低胃液酸度,有利于細菌在胃內(nèi)繁殖,從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。5.肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙﹑嗜睡﹑焦慮等精神狀態(tài)。

  • 應(yīng)激性潰瘍,十二指腸潰瘍,胃潰瘍,反流性食管炎,胃潰瘍

  • 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。對本品過敏者禁用。

  • 1.雷尼替丁可掩蓋胃癌癥狀,胃潰瘍患者用藥前應(yīng)確診為良性潰瘍后方可使用。2.本品主要由腎排泄,有腎功能損害者須調(diào)整劑量。本品主要在肝臟中代謝,肝功能不全者應(yīng)謹慎觀察使用。長期用藥者(一年以上)應(yīng)定期作肝功能檢查。3.偶有報道本品會加重急性卟啉癥患者的病情,患過該癥者應(yīng)避免使用。

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