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乳酸左氧氟沙星分散片

  • 英文名稱:

    Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20080278

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g(以左氧氟沙星計(jì))

  • 生產(chǎn)地址:

    四川省邛崍市臨邛鎮(zhèn)工業(yè)大道16號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2017-09-19

  • 藥品本位碼:

    86902210002181

  • 【品牌】

    升和

    【類(lèi)型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保甲類(lèi)

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類(lèi)抗菌藥與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類(lèi)的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小,但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類(lèi)血藥濃度和調(diào)整劑量。
    3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小,但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
    7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
    8.本品與非甾體類(lèi)抗炎藥芬布芬合用時(shí),偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
    9.本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調(diào),因此用藥過(guò)程中應(yīng)注

    【藥物過(guò)量】

    【藥物毒理】

    左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸緣酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌溶血性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見(jiàn)800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周,100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加,盲腸粘膜的環(huán)狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí),在10.25.62.5mg/kg劑量均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí),出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬,經(jīng)口給藥7天,在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí),對(duì)雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達(dá)90mg/kg時(shí),對(duì)胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí),未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(zhǎng)遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí),對(duì)動(dòng)物的分娩、授乳以及出生均未見(jiàn)明顯影響。光毒性:采用長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究,結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí),未見(jiàn)明顯異常變化。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

  • 適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染,呼吸道感染,胃腸道感染,傷寒,骨和關(guān)節(jié)感染,皮膚軟組織感染,敗血癥等全身感染。

  • 1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
    2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
    3.過(guò)敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見(jiàn)。
    4.偶可發(fā)生:
    (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。
    (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
    (3)靜脈炎。
    (4)結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
    (5)關(guān)節(jié)疼痛。
    5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周?chē)蟀准?xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過(guò)性。

  • 尿路感染,呼吸道感染,腸胃炎,傷寒,骨關(guān)節(jié)炎

  • 對(duì)本品及氟喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。

  • 1.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
    2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
    3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
    4.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過(guò)敏癥狀需停藥。
    5.肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
    7.偶有用藥后跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告,如有上述癥狀發(fā)生,須立即停藥,直至癥狀消失。

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