- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
有效期:兩年
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害,但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥對(duì)胎兒的不良影響,因此,妊娠期應(yīng)用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
2.少量哌拉西林可自母乳中排泄,可使嬰兒致敏、出現(xiàn)腹瀉、念株菌感染和皮疹,哺乳期婦女要權(quán)衡利弊。
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
老年患者(>65歲)因腎功能可稍減弱,用藥量宜酌減。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用,可降低本品的腎清除率使半衰期延長(zhǎng)。
2.本品與妥布霉素同時(shí)使用時(shí),可使妥布霉素的曲線下面積﹑腎清除率減少。
3.氨基糖苷類抗生素可因青霉素類藥物的存在而活性降低。
4.哌拉西林與非極性肌松劑維庫(kù)溴銨同時(shí)應(yīng)用時(shí),可延長(zhǎng)維庫(kù)溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
5.哌拉西林與肝素﹑口服抗凝劑和可能影響凝血系統(tǒng)﹑血小板功能的其它藥物同時(shí)服用期間,應(yīng)定期監(jiān)察凝血指標(biāo)。
- 【藥物過(guò)量】
本品最大用量不得超過(guò)20克/日(舒巴坦最大推薦劑量4克/日)尚無(wú)不良反應(yīng)事件。
- 【藥物毒理】
1.哌拉西林屬青霉素類廣譜抗生素,主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用,主要用于銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭氏陰性桿菌所致的感染,但易被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而產(chǎn)生耐藥性。
2.舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外,對(duì)其它細(xì)菌無(wú)抗菌活性,但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。
3.體外試驗(yàn)顯示:本品與單用哌拉西林相比,對(duì)下列各種常見(jiàn)致病菌的產(chǎn)酶菌株,具有協(xié)同作用(MIC值可降低4倍以上):甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌,甲氧西林耐藥的表皮葡萄球菌、大腸桿菌肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌,銅綠假單胞菌、變形桿菌、摩根摩根氏菌、痢疾志賀菌、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌耶爾森菌、弧菌屬。
4.體外試驗(yàn)還表明本品對(duì)以下臨床常見(jiàn)致病菌有殺菌作用:
(1)革蘭氏陰性菌:對(duì)產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌。變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性強(qiáng):對(duì)嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌),沙門菌屬.志賀菌屬,沙雷氏菌屬、枸櫞酸菌屬.普羅威登菌屬、不動(dòng)桿菌屬.摩根桿菌屬,弧桿菌屬、耶爾森菌屬,淋球菌和腦膜炎奈瑟氏菌等均有較好的抗菌活性。
(2)革蘭氏陽(yáng)性菌:對(duì)產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的鏈球菌屬(肺炎鏈球菌,化膿鏈球菌。無(wú)乳鏈球菌)、葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶陰性葡萄球菌屬)、腸球菌屬等有較好的抗菌活性。
(3)厭氧菌脆弱類桿菌,其它類桿菌,梭桿菌屬,消化鏈球菌屬等。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.健康志愿者靜脈滴注哌拉西林鈉舒巴坦鈉2.5g后,哌拉西林的峰濃度為138.70±25.53mg/L;藥時(shí)曲線下面積為155.81±58.52mg.h/L;消除半衰期為0.88±0.39小時(shí)。舒巴坦的峰濃度為35.10±4.68mg/L;藥時(shí)曲線下面積為42.63±5.65mg.h/L;消除半衰期為1.02±0.15小時(shí)。
2.哌拉西林與舒巴坦廣泛分布于各組織及體液中,包括肺、胃腸道粘膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其它組織及體液中。
3.使用本品后,12小時(shí)內(nèi)49~68%的哌拉西林以原形自尿中排出;24小時(shí)約85%的舒巴坦經(jīng)尿排出,兩種成分在體內(nèi)的分布、代謝、排泄基本保持同步性。