- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.由于本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障,對(duì)早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng),發(fā)生"灰嬰綜合征",因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期應(yīng)盡量避免使用。
2.本品可自乳汁分泌,對(duì)哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內(nèi)的不良反應(yīng),因此本品不宜用于哺乳期婦女,必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟,腎臟排泄功能又差,藥物自腎排泄較成人緩慢,故本品應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過(guò)高而發(fā)生毒性反應(yīng)(灰嬰綜合征),故新生兒應(yīng)避免使用。
- 【老人用藥】
老年患者腎功能有所減退,因此應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下減量用藥。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類(lèi))。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性,導(dǎo)致此類(lèi)藥物的代謝降低,或本品替代該類(lèi)藥物的血清蛋白結(jié)合部位,均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加,故當(dāng)與本品同用時(shí)或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類(lèi)藥物的劑量。
2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時(shí),由于蛋白結(jié)合部位被替代,可增強(qiáng)其降糖作用,因此需調(diào)整該類(lèi)藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn),使其所受影響較其他口服降糖藥為小,但合用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。
3.長(zhǎng)期口服含雌激素的避孕藥,如同時(shí)服用本品,可使避孕的可靠性降低,以及月經(jīng)期外出血增加。
4.由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加,導(dǎo)致貧血或周?chē)窠?jīng)炎的發(fā)生,因此維生素B6與本品合用時(shí)機(jī)體對(duì)前者的需要量增加。
5.氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜合用。
6.與某些骨髓抑制藥同用時(shí),可增強(qiáng)骨髓抑制作用,如抗腫瘤藥物﹑秋水仙堿﹑羥基保泰松﹑保泰松和青霉胺等。同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí),亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用,須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7.如在手術(shù)前或手術(shù)中應(yīng)用,由于本品對(duì)肝酶的抑制作用,可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。
8.苯巴比妥﹑利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品合用時(shí),可增強(qiáng)其代謝,致使血藥濃度降低。
9.與林可霉素類(lèi)或紅霉素類(lèi)等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素合用可發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.本品抗菌譜與氯霉素相似,在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
2.對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。
3.對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用:金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
4.本品在肝內(nèi)不與葡糖醛酸結(jié)合,因此體內(nèi)活性較高。
5.本品與氯霉素間呈完全交叉耐藥。
6.本品屬抑菌劑,可通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長(zhǎng)受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
7.本品還具有較強(qiáng)的免疫抑制作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品口服后吸收迅速而完全,口服0.4g后血藥達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為4mg/L。
2.蛋白結(jié)合率為10%。
3.吸收后在體內(nèi)組織廣泛分布,以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。
4.血消除半衰期(t1/2β)為1.5小時(shí)。
5.本品主要以原形藥自腎排泄,24小時(shí)自尿中排出給藥量的70%~90%部分自膽汁排泄,膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。