- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定2年。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障,然而未發(fā)現(xiàn)有任何胚胎毒性作用。因此,使用本品時,應(yīng)權(quán)衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進(jìn)入乳汁,故妊娠和哺乳婦女慎用。
- 【兒童用藥】
1-4歲兒童及體重超過3kg的嬰兒。每次給藥7.mg/kg體重,每日2-3次。體重不足3kg者,每次7.mg/kg,每日兩次。
- 【老人用藥】
可參照成人用劑量,但伴有肝、腎功能不良的患者,劑量應(yīng)調(diào)整。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
本品與高劑量肝素,抗凝血藥同時使用時,應(yīng)監(jiān)測凝血參數(shù)。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時患者的非酶尿糖反應(yīng),尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性結(jié)果。本品需避免與酸﹑堿性較強(PH4.0以下或PH8.0以上)的藥物配伍使用。
- 【藥物過量】
目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。本品使用最高,但劑量不宜超過15g(美洛西林12g,舒巴坦3g)。
- 【藥物毒理】
本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素,主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用;舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外,對其它細(xì)菌無抗菌活性,但是舒巴坦對由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞,舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用,而且體外對多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗表明,復(fù)方中的兩藥合用,可增強對多種產(chǎn)酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用:與美洛西林單藥比較,本品對不動桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強。另外美洛西林體外還對以下微生物有抗菌活性:腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。毒理研究:目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料,各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。美洛西林:生殖毒性:在給予小鼠、火鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的2倍時,未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但尚無充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料,動物與人的相關(guān)性尚不清楚,所以只有當(dāng)確實需要時,才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤,并在臍帶血和羊水中有很低的濃度。在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品,因此在給予哺乳的婦女時應(yīng)謹(jǐn)慎。舒巴坦:生殖毒性:在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時,未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料,動物與人的相關(guān)性尚不清楚。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報告:美洛西林鈉,口服吸收不良,一般采用靜脈或肌肉注射給藥。成人用藥1g、2g靜脈推注15分鐘后平均血濃度分別為53.4、152μg/ml,1小時后各為12.8、47.8μg/ml,6小時后消失,半衰期各為39、45分鐘,6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內(nèi)靜滴2g,滴注結(jié)束時血濃度為86.5μg/ml,1小時后為28.3μg/ml,半衰期為40分鐘。成人每天給藥3次,連續(xù)用藥6~15天,無一例發(fā)生蓄積作用。在膽汁中濃度極高,1小時內(nèi)靜滴2g,最高達(dá)248~1070μg/ml,6小時后仍保持63.5~300μg/ml,膽汁排泄率為1.65%-7.0%。到達(dá)腦脊液的滲透率為17%~25%,蛋白結(jié)合率為42%,尿排泄率為50%~55%,膽汁消除率變化較大,從0.05%~25%(與病例肝功能有關(guān))。其生物半衰期大約為1小時,肌注大約為1.5小時,小于7天的新生兒為4.3小時。新生兒:靜滴100mg/Kg后,血濃度的降低稍微緩慢,5小時后血中尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中,腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23μg/ml,小兒膿胸,在靜滴100mg/ml后,胸水中最高濃度達(dá)到6.3μg/ml,而且持續(xù)時間很長。妊娠婦女:靜注1~2g,1~2小時后27~34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中,在羊水中藥物濃度約為10μg/ml。舒巴坦鈉、口服吸收不良,一般采用靜脈注射給藥。快速注射1.0g舒巴坦,5分鐘后血藥濃度峰值為104μg/ml,6小時后濃度降至0.56μg/ml,1~2小時平均尿濃度為9.820μg/ml,0~24小時尿排泄率98.8%。