- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
- 【兒童用藥】
尚無兒童用藥經(jīng)驗,不推薦使用。
- 【老人用藥】
老年人無需調(diào)整劑量。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
- 【藥物過量】
一例患者服用推薦劑量10倍,僅出現(xiàn)輕微頭痛,無其他后遺癥報道。本品無特殊的解毒藥,假如服藥過量,應(yīng)采取對癥治療。
- 【藥物毒理】
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT,并激活中樞或迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性較高,無錐體外系反應(yīng)和過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后,血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,達(dá)峰時間約為1.18小時,血漿消除半衰期為6.23小時,癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時。在體內(nèi)廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,藥后48小時,大約12%的劑量以原形藥的形式從尿中排泄,其余部分以代謝物的形式排泄,尿、糞排泄率分別為48%、38%。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導(dǎo),主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再與葡萄糖醛酸結(jié)合。血清蛋白結(jié)合率約為65%。以上數(shù)據(jù)也適用于膠囊。