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處方藥

是

18個月

國產

妊娠期和哺乳期婦女禁用本品。

巴比妥類、苯妥英、卡馬西平、甲丙氨酯（眠爾通）、吲哚美辛等肝微粒體誘導劑可能使雌激素及孕激素活性降低。

1.如發(fā)生過量，除去貼片即可迅速逆轉。
2.雌二醇過量時可出現(xiàn)乳房不適感、陰道大出血、液體潴留及脹氣。這些癥狀可單獨發(fā)生或復合發(fā)生。
3.炔諾酮過量可發(fā)生情緒憂郁、疲乏、痤瘡及多毛癥。

1.藥理作用
(1)雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運動障礙，體溫調節(jié)不穩(wěn)定，臨床表現(xiàn)為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統(tǒng)萎縮及骨質疏松等癥狀。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，從而使上述癥狀明顯減輕或消失；
(2)炔諾酮為19-去甲基睪酮衍生物，是一種口服有效的孕激素，有輕度雄激素和雌激素活性。絕經期婦女在接受雌激素治療時加入孕激素是通過后者拮抗雌激素的作用，對抗其對子宮內膜產生的過度刺激引起增厚。
2.毒性研究
在某些動物種屬中，長期連續(xù)給予天然的和合成的雌二醇，可見乳腺、子宮、宮頸、陰道、睪丸和肝臟腫瘤發(fā)生率增加。

1.吸收與分布:
(1)皮膚是限制雌二醇、醋酸炔諾酮吸收的主要屏障。
(2)復方貼片首次給藥后2天內，血漿中炔諾酮濃度可達穩(wěn)態(tài)水平，重復給藥測得血藥濃度值為0.5—1.0ng/ml（平均0.7-0.8ng/ml）。揭去貼片2天后，炔諾酮血藥濃度恢復至治療前水平＜0.15ng/ml。使用貼片8小時后，雌二醇血漿平均濃度為40—50ng/ml，在4天應用結束時，雌二醇血漿水平在24小時恢復至基線水平。
2.代謝：從復方貼片釋放出的醋酸炔諾酮大部分在透過皮膚的擴散過程中被酯酶水解，水解也可發(fā)生在血循環(huán)中。
(1)炔諾酮主要在肝中代謝，分子A環(huán)中α、β-不飽和酮結構被降解。4個可能的立體異構四氫化甾族化合物中，5β—3α—羥基衍生物是血漿中的主要代謝物。這些化合物主要以結合物（硫酸酯、葡萄糖醛酸苷等）的形式由尿或糞便排出。
(2)雌二醇主要在肝臟中代謝，主要代謝產物是雌三醇和雌酮及它們的結合物（葡萄糖醛酸化合物，硫酸酯）其活性遠低于雌二醇。雌激素代謝物也經過肝腸循環(huán)，其結合物主要由尿排出。
3.消除：炔諾酮從血漿中消除的平均半衰期約為6—8小時，平均血漿清除率為340L/d?m2。雌二醇血漿消除半衰期約為1小時。代謝產物血漿清除率為650-900L/d?m2。

用于治療與絕經期有關的雌激素缺乏引起的癥狀。如：潮熱、出汗、睡眠障礙、頭暈、生殖器萎縮、萎縮性陰道炎、陰道干澀等。并預防絕經后加速骨質丟失而致的骨質疏松。

1.常見暫時性紅斑、貼敷局部伴有瘙癢或不伴有瘙癢的刺激感、乳房不適、頭痛。偶見全身瘙癢、皮疹、過敏性皮炎、貼敷處可逆性皮炎后色素沉著、陰道大出血、月經時間變化、停經、經前期綜合征、陰道點滴出血或閉經、腹痛、惡心、脹氣、偏頭痛。
2.偶見靜脈曲張加劇、血栓性靜脈炎、血壓升高、水腫或體重改變。
3.罕見頭暈。

萎縮性陰道炎,骨質疏松,更年期綜合癥,生殖器萎縮,生殖器萎縮

1.疑有或患有乳腺腫瘤患者禁用;
2.疑有或患有雌激素依賴性的腫瘤患者禁用;
3.原因不明的陰道不規(guī)則出血者禁用;
4.活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞患者禁用;
5.有因服用雌激素而致血栓性靜脈炎或血栓形成等病史的患者及子宮內膜異位癥患者禁用;
6.嚴重肝損害者禁用。

1.用藥前及用藥期間應定期體檢：包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮頸細胞涂片等。
2.有乳腺癌家族史、或有乳腺結節(jié)、乳腺囊性纖維癥及乳房X線像異常者、嚴重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動脈疾患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、偏頭痛、糖尿病或抑郁癥患者慎用。
3.本品應放在兒童不能觸及處。