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鹽酸利多卡因葡萄糖注射液

  • 英文名稱:

    Lidocaine Hydrochloride and Glucose Injection

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H10980209

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    100ml:鹽酸利多卡因0.1g與葡萄糖5g

  • 生產(chǎn)地址:

    四川省成都國家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)(西區(qū))

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-12-21

  • 藥品本位碼:

    86902204000872

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    12個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速,亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥,故應(yīng)禁用。

    【兒童用藥】

    新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時),故應(yīng)慎用。

    【老人用藥】

    老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測利多卡因血藥濃度;
    2.巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏;
    3.與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度;
    4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;
    5.與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。

    【藥物過量】

    超量可引起驚厥和心臟驟停。

    【藥物毒理】

    本品為膜穩(wěn)定劑,對浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性,促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流而引起超極化,消除折返激動,抑制心室應(yīng)激性,提高室顫閾值,但對心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時,對心肌細(xì)胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用,但對房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響;本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用,對經(jīng)旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.本品注射后迅速吸收,很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。
    2.表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%,吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。
    3.靜脈注射后約經(jīng)45~90秒即起效,持續(xù)10~20分鐘。治療血藥濃度為1.5~5μg/ml,中毒血藥濃度5μg/ml以上,持續(xù)靜脈滴注3~4小時達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,急性心肌梗死者需8~10小時。
    4.本品大部分經(jīng)肝臟代謝,由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基,降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄,10%以原形,58%為代謝物,少量出現(xiàn)在膽汁中。

  • 本品抗心律失??捎糜诩毙孕募」K篮笫倚栽绮褪倚孕膭舆^速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時,可用于改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。

  • 1.過敏反應(yīng),可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等,應(yīng)停藥。
    2.本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng);眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。
    3.可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

  • 急性心肌梗死,室性早搏,室性心動過速,室性心率失常,室性心率失常

  • 1.下列情況應(yīng)禁用:
    (1)對有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者;
    (2)嚴(yán)重心臟阻滯,包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,雙束支阻滯;
    (3)嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙;
    (4)原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。
    2.本品含糖,糖尿病患者禁用。

  • 1.肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
    2.對其他局麻藥過敏者,可能對本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道;
    3.本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停;
    4.其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢,連續(xù)靜脈滴注其速度應(yīng)遞減,因有蓄積作用,易引起中毒而發(fā)生驚厥;
    5.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度;
    6.用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖,并備有搶救設(shè)備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現(xiàn)其他心率失?;蛟行穆适С<又卣邞?yīng)立即停藥。

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