- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)保】
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
12個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速,亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥,故應(yīng)禁用。
- 【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時),故應(yīng)慎用。
- 【老人用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測利多卡因血藥濃度;
2.巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏;
3.與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度;
4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;
5.與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。
- 【藥物過量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。
- 【藥物毒理】
本品為膜穩(wěn)定劑,對浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性,促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流而引起超極化,消除折返激動,抑制心室應(yīng)激性,提高室顫閾值,但對心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時,對心肌細(xì)胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用,但對房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響;本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用,對經(jīng)旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.本品注射后迅速吸收,很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。
2.表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%,吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。
3.靜脈注射后約經(jīng)45~90秒即起效,持續(xù)10~20分鐘。治療血藥濃度為1.5~5μg/ml,中毒血藥濃度5μg/ml以上,持續(xù)靜脈滴注3~4小時達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,急性心肌梗死者需8~10小時。
4.本品大部分經(jīng)肝臟代謝,由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基,降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄,10%以原形,58%為代謝物,少量出現(xiàn)在膽汁中。