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注射用氟脲苷

  • 英文名稱:

    Floxuridine for Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20058002

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    廣州市天河區(qū)沙河龍眼洞

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-01-14

  • 藥品本位碼:

    86900310000267

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本品對(duì)雞胚胎、小鼠(2.5-100mg/kg)和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用,包括:腭裂、骨骼缺損、異常附屬物、爪和尾。對(duì)動(dòng)物致畸的劑量是推薦人用劑量的4.2-125倍。
    2.尚無(wú)氟脲苷對(duì)人類致畸性的證據(jù),但由于其它抑制DNA合成(如甲氨蝶呤和氨蝶呤)的藥物均曾報(bào)道對(duì)人類有致畸性,故只有在用藥的益處大于其對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),孕婦方可使用本品。
    3.尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄,由于本品抑制DNA和RNA的合成,哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)

    【藥物過(guò)量】

    1.注射用氟脲苷藥物過(guò)量沒(méi)有專門的解毒方法,但須血液監(jiān)控四周以上。
    2.如出現(xiàn)異常,需進(jìn)行對(duì)癥治療。氟脲苷的靜脈給藥的LD50。

    【藥物毒理】

    1.本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸鹽,抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸甲基轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?,從而阻斷DNA的形成,致使腫瘤細(xì)胞死亡。
    2.本品有肝毒性,生殖毒性和致畸作用。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品在肝臟內(nèi)代謝,以原形、氟脲嘧啶、α-氟-β-脲基丙酸、雙氫氟脲嘧啶、α-氟-β-胍基丙酸及α-氟-β-丙氨酸的形式由尿排泄,也以CO2呼出。

  • 本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌﹑直腸癌﹑食道癌﹑胃癌﹑乳腺癌和肺癌等。對(duì)無(wú)法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

  • 本品不良反應(yīng)通常與局部動(dòng)脈灌注并發(fā)癥相關(guān)。通常表現(xiàn)為惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑腸炎﹑口炎和局限性紅斑。
    1.常見(jiàn)實(shí)驗(yàn)性異常為:
    貧血,白細(xì)胞減少,堿性磷酸激酶﹑血清轉(zhuǎn)氨酶﹑血清膽紅素和乳酸脫氫酶升高,大多在繼續(xù)用藥或減量﹑停藥后恢復(fù)正常。
    2.其它不良反應(yīng)有:
    (1)胃腸道:十二指腸潰瘍﹑十二指腸炎﹑胃炎﹑出血﹑胃腸炎﹑舌炎﹑咽炎﹑厭食﹑痙攣﹑腹痛,還有可能有肝膽硬化。
    (2)皮膚病:脫發(fā)﹑非特異性皮膚毒性﹑皮疹。
    (3)心血管:心肌局部缺血。
    3.各種臨床反應(yīng):發(fā)燒﹑嗜睡﹑身體不適﹑虛弱。
    4.局部動(dòng)脈灌注所引起的并發(fā)癥:動(dòng)脈瘤﹑動(dòng)脈局部缺血﹑動(dòng)脈血栓﹑栓塞﹑纖維肌炎﹑血栓性靜脈炎﹑肝壞死﹑膿腫﹑導(dǎo)管感染﹑導(dǎo)管出血﹑導(dǎo)管阻塞﹑滲漏。

  • 肝癌,直腸癌,食道癌,胃癌,乳腺癌,肺癌,原發(fā)性肝癌,直腸癌

  • 1.對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏癥狀既往史的患者禁用。
    2.骨髓功能抑制的患者禁用。
    3.孕婦禁用。
    4.營(yíng)養(yǎng)不良患者禁用。
    5.有潛在重度感染者禁用。

  • 1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng),患者首次用藥必須住院治療。
    2.肝腎功能受損﹑有高劑量骨盆照射史或用過(guò)烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意。
    3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥。
    4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害。
    5.任何加重病人壓力﹑阻礙營(yíng)養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性。
    6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。
    7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

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