注射用氟脲苷
- 英文名稱:
Floxuridine for Injection
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H20058002
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
0.25g
- 生產(chǎn)地址:
廣州市天河區(qū)沙河龍眼洞
- 批準(zhǔn)日期:
2015-01-14
- 藥品本位碼:
86900310000267
Floxuridine for Injection
國(guó)藥準(zhǔn)字H20058002
化學(xué)藥品
0.25g
廣州市天河區(qū)沙河龍眼洞
2015-01-14
86900310000267
處方藥
非醫(yī)保
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
1.本品對(duì)雞胚胎、小鼠(2.5-100mg/kg)和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用,包括:腭裂、骨骼缺損、異常附屬物、爪和尾。對(duì)動(dòng)物致畸的劑量是推薦人用劑量的4.2-125倍。
2.尚無(wú)氟脲苷對(duì)人類致畸性的證據(jù),但由于其它抑制DNA合成(如甲氨蝶呤和氨蝶呤)的藥物均曾報(bào)道對(duì)人類有致畸性,故只有在用藥的益處大于其對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),孕婦方可使用本品。
3.尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄,由于本品抑制DNA和RNA的合成,哺乳期婦女禁用。
本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)
1.注射用氟脲苷藥物過(guò)量沒(méi)有專門的解毒方法,但須血液監(jiān)控四周以上。
2.如出現(xiàn)異常,需進(jìn)行對(duì)癥治療。氟脲苷的靜脈給藥的LD50。
1.本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸鹽,抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸甲基轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?,從而阻斷DNA的形成,致使腫瘤細(xì)胞死亡。
2.本品有肝毒性,生殖毒性和致畸作用。
本品在肝臟內(nèi)代謝,以原形、氟脲嘧啶、α-氟-β-脲基丙酸、雙氫氟脲嘧啶、α-氟-β-胍基丙酸及α-氟-β-丙氨酸的形式由尿排泄,也以CO2呼出。
本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌﹑直腸癌﹑食道癌﹑胃癌﹑乳腺癌和肺癌等。對(duì)無(wú)法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。
本品不良反應(yīng)通常與局部動(dòng)脈灌注并發(fā)癥相關(guān)。通常表現(xiàn)為惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑腸炎﹑口炎和局限性紅斑。
1.常見(jiàn)實(shí)驗(yàn)性異常為:
貧血,白細(xì)胞減少,堿性磷酸激酶﹑血清轉(zhuǎn)氨酶﹑血清膽紅素和乳酸脫氫酶升高,大多在繼續(xù)用藥或減量﹑停藥后恢復(fù)正常。
2.其它不良反應(yīng)有:
(1)胃腸道:十二指腸潰瘍﹑十二指腸炎﹑胃炎﹑出血﹑胃腸炎﹑舌炎﹑咽炎﹑厭食﹑痙攣﹑腹痛,還有可能有肝膽硬化。
(2)皮膚病:脫發(fā)﹑非特異性皮膚毒性﹑皮疹。
(3)心血管:心肌局部缺血。
3.各種臨床反應(yīng):發(fā)燒﹑嗜睡﹑身體不適﹑虛弱。
4.局部動(dòng)脈灌注所引起的并發(fā)癥:動(dòng)脈瘤﹑動(dòng)脈局部缺血﹑動(dòng)脈血栓﹑栓塞﹑纖維肌炎﹑血栓性靜脈炎﹑肝壞死﹑膿腫﹑導(dǎo)管感染﹑導(dǎo)管出血﹑導(dǎo)管阻塞﹑滲漏。
肝癌,直腸癌,食道癌,胃癌,乳腺癌,肺癌,原發(fā)性肝癌,直腸癌
1.對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏癥狀既往史的患者禁用。
2.骨髓功能抑制的患者禁用。
3.孕婦禁用。
4.營(yíng)養(yǎng)不良患者禁用。
5.有潛在重度感染者禁用。
1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng),患者首次用藥必須住院治療。
2.肝腎功能受損﹑有高劑量骨盆照射史或用過(guò)烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意。
3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥。
4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害。
5.任何加重病人壓力﹑阻礙營(yíng)養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性。
6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。
7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。
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