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洛索洛芬鈉片

  • 英文名稱:

    Loxoprofen Sodium Tablets

  • 商品名:

    洛那

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20050437

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    60mg(按C15H17NaO3計)

  • 生產(chǎn)地址:

    威海經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)崮山鎮(zhèn)東安路399號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-02-04

  • 藥品本位碼:

    86903944000214

  • 【品牌】

    迪沙

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    18個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.孕婦或可能妊娠的婦女,用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
    2.因動物實驗(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動脈導(dǎo)管狹窄的報告,妊娠晚期婦女禁用。
    3.哺乳期婦女避免用藥,必須用藥時,應(yīng)停止哺乳(大鼠實驗報告本品能泌入乳汁)。

    【兒童用藥】

    尚未確立低出生體重兒﹑新生兒﹑嬰兒﹑乳兒﹑幼兒或兒童用藥的安全性。

    【老人用藥】

    高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng),故應(yīng)從低劑量開始給藥,并觀察患者狀態(tài),慎重用藥(參照【注意事項】項)

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時應(yīng)用時,會增加這些藥物的作用,這些藥物應(yīng)減量使用。
    2.與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時會引起痙攣。
    3.與磺酮類降血糖藥合用是,能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用,應(yīng)注意減量。
    4.與噻嗪類利尿劑合用時,能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
    5.與鋰制劑合用時,可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒,合用時應(yīng)減量。

    【藥物過量】

    服藥超量時應(yīng)作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,并給予監(jiān)測及其他支持治療。

    【藥物毒理】

    洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥,具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用,尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),其作用機(jī)理為抑制前列腺素生成合成,其作用點為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。
    藥理作用:據(jù)國外文獻(xiàn)報道:
    1、鎮(zhèn)痛作用
    (1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10~20倍。
    (2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3~5倍。
    (3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4~6倍。
    (4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢,屬外周性的。
    2、抗炎癥作用
    洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
    3.解熱作用
    洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
    毒理研究:致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻(xiàn)報導(dǎo)。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    據(jù)國外文獻(xiàn)報道:
    16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時,藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時15分鐘。
    5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
    本品迅速通過尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時后,約50%排出體外。
    5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續(xù)服用5天,與1次口服時相比均無明顯差異,未見蓄積性。

  • 1.類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎.骨性關(guān)節(jié)炎.腰痛癥.肩關(guān)節(jié)周圍炎.頸肩腕綜合癥.牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。
    2.手術(shù)后.外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。
    3.急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

  • 據(jù)文獻(xiàn)報道(本項包括不能計算發(fā)生率的不良反應(yīng)報告)總病例13,486例中,409例(3.03%)報告有不良反應(yīng),主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報告。
    1.重大不良反應(yīng)(發(fā)生率不詳)
    (1)休克:可能發(fā)生休克,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
    (2)溶血性貧血,白細(xì)胞減少,血小板減少可能發(fā)生,故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
    (3)皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
    (4)急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥,故使用該藥時應(yīng)特別注意。
    (5)間質(zhì)性肺炎:可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
    (6)消化道出血:嚴(yán)重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血,例如:嘔血,黑便,以及便血,有時伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立刻停藥并作適當(dāng)處置。
    (7)肝功能障礙,黃疸:可出現(xiàn)AST(GOT),ALT(GPT)和γ-GTP升高,伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (8)哮喘發(fā)作:可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應(yīng)注意觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> 2.同類其它藥品的重大不良反應(yīng)再生障礙性貧血:據(jù)報道,其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑,可能發(fā)生再生障礙性貧血。
    3.其它不良反應(yīng)。

  • 腸道短路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合征,腸道短路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合癥,小腸旁路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合征,創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎,創(chuàng)傷后關(guān)節(jié)炎,損傷性骨關(guān)節(jié)炎,外傷性關(guān)節(jié)炎

  • 下列患者禁用。
    1.消化性潰瘍患者;
    2.嚴(yán)重肝、腎功能損害者;
    3.嚴(yán)重心功能不全者;
    4.嚴(yán)重血液學(xué)異?;颊撸?br/> 5.對本品過敏者;
    6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者;
    7.妊娠晚期及哺乳期婦女。

  • 1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。
    2.慢性疾病,手術(shù)后及外傷時應(yīng)避免同一種藥物長期使用。
    3.如長期用藥,要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查,如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。
    4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時,要合用適當(dāng)?shù)目咕幬?,并仔?xì)觀察,慎重給藥。
    5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。
    6.有消化性潰瘍既往史,心、肝、腎功能障礙及既往史,血液學(xué)異常及既往史,支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

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