- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.尚無充分資料顯示孕婦使用本品是否安全,確需用藥應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
2.口服給藥,克林霉素可分泌至乳汁中。尚不清楚陰道給藥是否會(huì)分泌至乳汁中,因此哺乳期婦女需慎用。確需用藥須暫停授乳。
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)使用。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
- 【藥物過量】
過量的本品通過陰道給藥將有足夠的藥物被吸收,會(huì)產(chǎn)生全身影響。
- 【藥物毒理】
1.本品屬林可霉素類抗生素。為林可霉素的衍生物,抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4~8倍。
2.對(duì)革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。
3.對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。
4.本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。
5.本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
6.鹽酸克林霉素陰道泡騰片給Wistar大鼠陰道一次給藥,未能測(cè)出LD50。按170mg/kg(成人臨床用量的50倍,人體按60kg計(jì))大鼠陰道給藥,一次及連續(xù)給藥7天后觀察,均未見陰道粘膜刺激反應(yīng)及毒性反應(yīng)。
7.國外報(bào)道:長(zhǎng)期動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)克林霉素有致癌作用。細(xì)胞毒性試驗(yàn)包括大鼠細(xì)胞核試驗(yàn)和Ames試驗(yàn),證明無細(xì)胞毒性。每天喂食大鼠300mg/4g(為人體分布面積mg/m2的31倍),未發(fā)現(xiàn)對(duì)交配能力和生殖能力有影響。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品可通過粘膜吸收入血,具體藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)尚不清楚。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。
2.口服鹽酸克林霉素體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等,也可透過胎盤,但不易進(jìn)入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達(dá)高濃度。
3.本品在肝臟代謝,部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出。肝、腎功能不全者T1/2可略有延長(zhǎng)。
4.血液透析及腹膜透析不能清除本品。
5.臨床研究:國外沒有鹽酸克林霉素陰道片上市。國內(nèi)僅進(jìn)行了60例細(xì)菌性陰道病婦女使用本品的臨床研究,用法為陰道用藥,每天1次,每次200mg,共給藥7天,有效率為81.6%。