注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉
- 英文名稱:
Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
- 商品名:
米樂松
- 批準(zhǔn)文號:
國藥準(zhǔn)字H20040845
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
0.125g(以甲潑尼龍C22H30O5計)
- 生產(chǎn)地址:
河南省武陟縣東三環(huán)路中段
- 批準(zhǔn)日期:
2015-03-05
- 藥品本位碼:
86903205000151
Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
米樂松
國藥準(zhǔn)字H20040845
化學(xué)藥品
0.125g(以甲潑尼龍C22H30O5計)
河南省武陟縣東三環(huán)路中段
2015-03-05
86903205000151
處方藥
非醫(yī)保
否
24個月
國產(chǎn)
1.一些動物實(shí)驗(yàn)表明,母親服用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。
2.因未作過足夠的人類生殖研究,因而當(dāng)皮質(zhì)類固醇用于孕婦、哺乳婦女或準(zhǔn)備生育的婦女時,應(yīng)仔細(xì)衡量它的益處與它對母親和胚胎或胎兒的潛在危險之間的關(guān)系。只有當(dāng)確實(shí)需要時,皮質(zhì)類固醇才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質(zhì)類固醇(與其它長期療法相同),停藥過程必須逐步進(jìn)行(同時參閱【用法用量】)。然而某些疾病的治療(如腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的替代治療)可能需要繼續(xù),甚至增加劑量。因皮質(zhì)類固醇很容易透過胎盤,對懷孕期間用過大量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒,應(yīng)仔細(xì)觀察和評價是否有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退的跡象。
3.本品對分娩的影響尚未知。
4.皮質(zhì)類固醇隨乳汁分泌。
嬰兒和兒童可減量,但不僅僅是依據(jù)年齡和體積大小,而更應(yīng)考慮疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng)。每24小時總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。
目前尚缺乏本品老年患者用藥的安全性及有效性研究資料。請遵醫(yī)囑用藥。
有益的相互作用:
1.預(yù)防腫瘤化療引起的惡心和嘔吐;
2.輕至中度嘔吐的化療方案:氯化酚噻嗪可與首劑甲潑尼龍(化療前1小時)合用以增強(qiáng)效果。
3.重度嘔吐的化療方案:滅吐靈或丁酰苯類藥物可與首劑甲潑尼龍(化療前1小時)合用以增強(qiáng)效果。
4.本品與其它抗結(jié)核化療法聯(lián)合,可用于治療暴發(fā)性或擴(kuò)散性肺結(jié)核及伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。
5.本品經(jīng)常與烷化劑、抗代謝類藥物及長春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。
有害的相互作用:
1.本品與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和非甾體抗炎藥)合用,會增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險。
2.本品與噻嗪類利尿藥合用,會增加糖耐量異常的危險。
3.本品會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
4.接受本品治療的患者不可接種牛痘,也不可接受其它免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因?yàn)橛谐霈F(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和/或缺乏抗體反應(yīng)的危險。
5.本品與乙酰水楊酸聯(lián)合用于凝血酶原過少的患者時應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.有報道同時服用本品和環(huán)孢菌素會引起驚厥。因?yàn)樯鲜鰞煞N藥物會互相抑制對方的代謝,所以服用任一藥物時引起的驚厥和其它副反應(yīng)在同時服用兩種藥物時更易發(fā)生。
未發(fā)現(xiàn)本品急性過量引起的綜合征。長期過量會引起典型的柯興氏癥狀。本品可經(jīng)透析排除。
1.本品為可供靜脈及肌肉注射用的甲潑尼龍,是一種合成的糖皮質(zhì)激素。這種高濃度的水溶液特別適用于需用作用強(qiáng)、起效快的激素治療的疾病狀態(tài)。甲潑尼龍具有很強(qiáng)的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。
2.糖皮質(zhì)激素擴(kuò)散透過細(xì)胞膜,并與胞漿內(nèi)特異的受體相結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA(染色質(zhì))結(jié)合,啟動信使核糖核酸(mRNA)的轉(zhuǎn)錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認(rèn)為,糖皮質(zhì)激素最終即靠這些酶得以發(fā)揮其多種全身作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要作用,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對心血管系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。
(1)作用于炎癥和免疫過程:糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān),這些特性會導(dǎo)致:減少炎癥病灶周圍的免疫活性細(xì)胞;減少血管擴(kuò)張;穩(wěn)定溶酶體膜;抑制吞噬作用;減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生;4mg甲潑尼龍的糖皮質(zhì)激素作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素作用(200mg甲潑尼龍等價于Img脫氧皮質(zhì)酮)。
(2)對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用:糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用,釋放出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原;同時,外周組織對葡萄糖的吸收減少,從而導(dǎo)致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。
(3)對脂肪代謝的作用:糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。糖皮質(zhì)激素的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引起的,而不是藥物的直接作用。
1.在體內(nèi),膽堿酯酶迅速將本品水解為游離的甲潑尼龍。在體內(nèi),甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合,結(jié)合型甲潑尼龍約為40-90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg,或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g,約15分鐘后血漿峰濃度接近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg,約25分鐘后血漿峰濃度達(dá)到42-47μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg,約120分鐘后血漿峰濃度達(dá)到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射,但肌肉注射后血漿藥物水平持續(xù)時間較長,因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍。
2.考慮到糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制,兩種給藥方法間這些細(xì)小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥4-6小時后可以觀察到臨床反應(yīng);而在治療哮喘時,給藥1或2小時后即可觀察到第一個有效的結(jié)果。本品的血漿半衰期為2.3-4小時,并且與給藥方法無關(guān)。甲潑尼龍屬中效糖皮質(zhì)激素,其生物半衰期為12-36小時。糖皮質(zhì)激素的細(xì)胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中己檢測不到糖皮質(zhì)激素,其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時間與下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)被抑制的時間相同。
3.甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20-羥基甲潑尼龍和20-羥基-6-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標(biāo)記的甲潑尼龍,96小時后在尿液中可回收75%總放射活性,5天后在糞便中可回收9%,20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)。
除非用于某些內(nèi)分泌疾病的替代治療,糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對癥治療的藥物。
1.用于以下治療:
(1)抗炎治療風(fēng)濕性疾病作為短期使用的輔助藥物(幫助患者度過急性期或危重期),用于:創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎。骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,包括幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(個別患者可能需要低劑量維持治療)。急性或亞急性滑囊炎。上踝炎。急性非特異性踺鞘炎。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。銀屑病關(guān)節(jié)炎。強(qiáng)直性脊柱炎。
(2)膠原疾病(免疫復(fù)合物疾病)用于下列疾病危重期或維持治療:系統(tǒng)性紅斑狼瘡(和狼瘡性腎炎)。急性風(fēng)濕性心肌炎。全身性皮肌炎(多發(fā)性肌炎)。結(jié)節(jié)性多動脈炎。古德帕斯徹綜合征(Goodpasturessyndrome)。皮膚疾病天皰瘡。嚴(yán)重的多形紅斑(Stevens-Johnson綜合癥)。剝脫性皮炎。大皰皰疹性皮炎。嚴(yán)重的脂溢性皮炎。嚴(yán)重的銀屑病。蕈樣真菌病。蕁麻疹。
(3)過敏狀態(tài)用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴(yán)重的或造成機(jī)能損傷的過敏性疾?。褐夤芟=佑|性皮炎。異位性皮炎。血清病。季節(jié)性或全年性過敏性鼻炎。藥物過敏反應(yīng)。蕁麻疹樣輸血反應(yīng)。急性非感染性喉頭水腫(腎上腺素為首選藥物)。眼部疾病嚴(yán)重的眼部急慢性過敏和炎癥,例如眼部帶狀皰疹。虹膜炎﹑虹膜睫狀體炎。脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎。擴(kuò)散性后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎。視神經(jīng)炎。交感性眼炎。
(4)胃腸道疾病幫助患者度過以下疾病的危重期:潰瘍性結(jié)腸炎(全身治療)。局限性回腸炎(全身治療)。呼吸道疾病肺部肉瘤病。鈹中毒。與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用于暴發(fā)性或擴(kuò)散性肺結(jié)核。其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥(LoefflersSyndrom)。吸入性肺炎。水腫狀態(tài)用于無尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。
2.免疫抑制治療器官移植治療血液疾病及腫瘤。血液疾病獲得性(自身免疫性)溶血性貧血。成人自發(fā)性血小板減少性紫癲(僅允許靜脈注射,禁忌肌肉注射)。成人繼發(fā)性血小板減少。成紅細(xì)胞減少(紅細(xì)胞性貧血)。先天性(紅細(xì)胞)再生不良性貧血。腫瘤用于下列疾病的姑息治療:成人白血病和淋巴瘤。兒童急性白血病。
3.治療休克繼發(fā)于腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的休克,或因可能存在的腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全而使休克對常規(guī)治療無反應(yīng)(常用藥是氫化可的松;若不希望有鹽皮質(zhì)激素活性,可使用甲潑尼龍)。對常規(guī)治療無反應(yīng)的失血性﹑創(chuàng)傷性及手術(shù)性休克。盡管沒有完善的(雙盲對照)臨床研究,但動物實(shí)驗(yàn)的資料顯示Solu-Medrol?可能對常規(guī)療法(例如:補(bǔ)液)無效的休克有效。同時請參閱【注意事項(xiàng)】中的“感染性休克”部分。
4.其它神經(jīng)系統(tǒng)由原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性腫瘤﹑或手術(shù)及放療引起的腦水腫。多發(fā)性硬化癥急性危重期。急性脊髓損傷。治療應(yīng)在創(chuàng)傷后8小時內(nèi)開始。與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用,用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。累及神經(jīng)或心肌的旋毛蟲病。預(yù)防癌癥化療引起的惡心﹑嘔吐。
5.內(nèi)分泌失調(diào)原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全。急性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全。以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物;如有需要,合成的糖皮質(zhì)激素可與鹽皮質(zhì)激素合用。已知患有或可能患有腎上腺機(jī)能不全的患者,在手術(shù)前和發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷或疾病時給藥尚不明確。先天性腎上腺增生。非化膿性甲狀腺炎。癌癥引起的高鈣血癥。
1.可能會觀察到全身性副反應(yīng)。盡管在短期治療時很少出現(xiàn),但仍應(yīng)仔細(xì)隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分,并不針對某一藥物。
(1)糖皮質(zhì)激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應(yīng)為:體液與電解質(zhì)紊亂。相對于可的松和氫化可的松,合成的衍生物(如甲潑尼龍)較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用。限鈉﹑補(bǔ)鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)類固醇都會增加鈣離子的喪失。鈉潴留。體液潴留。某些敏感患者的充血性心力衰竭。鉀離子喪失。低鉀性堿中毒。高血壓。肌肉骨骼系統(tǒng)肌無力。類固醇性肌病。骨質(zhì)疏松。壓迫性脊椎骨折。無菌性壞死。病理性骨折。胃腸道可能穿孔或出血的消化道潰瘍。消化道出血。胰腺炎。食管炎。腸穿孔。已觀察到與臨床癥狀無關(guān)的SGOT,SGPT和AP暫時升高的現(xiàn)象。皮膚妨礙傷口愈合。皮膚薄脆。瘀點(diǎn)和瘀斑。反復(fù)局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮。神經(jīng)系統(tǒng)顱內(nèi)壓升高。假性腦腫瘤。癲癇發(fā)作。
(2)服用皮質(zhì)類固醇可能出現(xiàn)下列精神紊亂的癥狀:欣快感﹑失眠﹑情緒變化﹑個性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現(xiàn)。眩暈。內(nèi)分泌月經(jīng)失調(diào)。出現(xiàn)柯興氏體態(tài)。抑制兒童生長。抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸。糖耐量降低。引發(fā)潛在的糖尿病。增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。眼長期使用糖皮質(zhì)激素可能引起后房囊下白內(nèi)障﹑青光眼(可能累及視神經(jīng)),并增加眼部繼發(fā)真菌或病毒感染的機(jī)會。為防止角膜穿孔,糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者。眼內(nèi)壓增高。眼球突出。代謝因蛋白質(zhì)分解造成的負(fù)氮平衡。免疫系統(tǒng)掩蓋感染。潛在感染發(fā)作。機(jī)會性感染。過敏反應(yīng)。可能抑制皮試反應(yīng)。以下不良反應(yīng)與胃腸道外給予皮質(zhì)類固醇激素有關(guān)過敏反應(yīng),伴有或不伴有循環(huán)性虛脫。心臟停搏。支氣管痙攣。低血壓或高血壓。心律不齊。據(jù)報道,短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍(10分鐘內(nèi)所給的量超過
2.會引起心律不齊和/或循環(huán)性虛脫和/或心臟停搏。也有報道說大劑量甲潑尼龍會引起心動過緩,但與給藥速度或滴注時間可能無關(guān)。另有報道說大劑量糖皮質(zhì)激素會引起心動過速。
骨關(guān)節(jié)炎,滑膜炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,急性滑囊炎,亞急性滑囊炎,急性非特異性踺鞘炎,急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,關(guān)節(jié)炎
1.全身性霉菌感染。
2.對甲潑尼龍琥珀酸鈉或輔料過敏者。
3.相對禁忌癥
4.特殊危險人群:
5.對屬于下列特殊危險人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程(同時參閱【注意事項(xiàng)】和【不良反應(yīng)】):兒童;糖尿病患者;高血壓患者;有精神病史者;有明顯癥狀的某些感染性疾病,如結(jié)核病;或有明顯癥狀的某些病毒性疾病,如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。
6.為避免相容性和穩(wěn)定性問題,應(yīng)盡可能將本品與其它藥物分開給藥。
1.一項(xiàng)多中心研究結(jié)果表明,本品不應(yīng)常規(guī)用于治療顱腦損傷。在該研究中,甲潑尼龍琥珀酸鈉組患者損傷后2周的死亡率高于安慰劑組(相對危險度1.18)。但死亡率的增加與本品治療之間的因果關(guān)系尚未確立。
2.特殊危險人群對屬于下列特殊危險人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程。
(1)兒童:長期每天服用分次給予糖皮質(zhì)激素會抑制兒童的生長,這種治療方法只可用于非常危重的情況。
(2)糖尿病患者:引發(fā)潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
3.高血壓患者:使動脈性高血壓病情惡化。
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