- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)保】
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過動物胎盤并有少量存在于哺乳婦女的乳汁中,孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】
本品劑量較大,不推薦兒童使用。
- 【老人用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量,特別是對于身體虛弱和體重過低的病人,必須在監(jiān)察下用藥。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.使用本品的同時又用鋰或洋地黃藥物,可能增加這兩種藥在血中的水平。2.由于本品與其它非甾體類藥物一樣可引起血清鉀的升高,所以當(dāng)病人同時使用保鉀利尿劑治療時,特別需要監(jiān)測血清鉀的水平。3.同時使用可的松或其它消炎藥物可能增加胃腸出血的危險。4.本品能抑制一些利尿劑如呋喃苯胺酸(Furosemile)和依他尼酸(Etacry-nicacid)的作用,也會令抗高血壓藥物的作用減弱。同時使用乙酰水楊酸(Acetylsalicylicacid)會引起雙氯芬酸有效成份在血中的濃度減少。
- 【藥物過量】
以前沒有雙氯芬酸用藥過量后的典型臨床癥狀資料,如發(fā)生,主要是進行必要的支持治療和對癥治療。
利多卡因超量可引起驚厥和心臟驟停。
- 【藥物毒理】
藥理作用:雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制...
雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝集作用。利多卡因為酰胺類局麻藥,血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時,出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍,起鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每...
給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg,小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。
利多卡因隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當(dāng)血藥濃度超過5μg/ml可發(fā)生驚厥。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
雙氯芬酸鈉肌注后,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%,大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎臟排出,35%從膽汁、糞便排出。
利多卡因注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部消除約需2小時。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現(xiàn)在膽汁中。