- 【品牌】
小貼士
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
- 【兒童用藥】
尚不明確。
- 【老人用藥】
尚不明確。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.可樂(lè)定可能增強(qiáng)酒精、巴比妥鹽酸鹽或其他鎮(zhèn)靜藥的CNS抑制作用。
2.如果服用鹽酸可樂(lè)定的患者也服用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,可樂(lè)定的降壓作用可能降低,因此需要增加劑量。與非甾體類(lèi)抗炎藥合用,可減弱可樂(lè)定的降壓作用。
3.與影響竇房結(jié)功能或AV傳導(dǎo)的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β-阻滯劑一起使用可樂(lè)定的患者用藥應(yīng)小心,因?yàn)榭赡墚a(chǎn)生相加作用如心動(dòng)過(guò)緩和AV傳導(dǎo)阻滯。阿米替林與可樂(lè)定合用促進(jìn)鼠角膜損傷(參見(jiàn)毒性研究)。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.可樂(lè)定刺激腦干α-腎上腺素受體。該作用導(dǎo)致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統(tǒng)沖動(dòng)傳出減少,從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。正常的體位反射不變。因此,直立癥狀較輕且少見(jiàn)。
2.鹽酸可樂(lè)定的人體急性研究表明,仰臥位的心輸出量適當(dāng)減少(15%-20%),在外周阻力不變;在傾斜45°時(shí),心輸出量略微減少,外周阻力降低。在長(zhǎng)期治療過(guò)程中,心輸出量趨向于回復(fù)到對(duì)照值,而外周阻力保持降低。
3.已觀察到,大多數(shù)使用可樂(lè)定的病人脈搏速率減慢下來(lái),但該藥物不改變運(yùn)動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力學(xué)反應(yīng)。
4.某些病人可能對(duì)降壓作用產(chǎn)生耐受性,因此有必要對(duì)治療方法進(jìn)行再評(píng)價(jià)。
5.臨床研究證實(shí)可樂(lè)定能降低血漿腎素活性,減少醛固酮和兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與可樂(lè)定降壓作用的確切關(guān)系尚未完全闡明。
6.可樂(lè)定強(qiáng)烈地刺激兒童和成人釋放生長(zhǎng)激素,但長(zhǎng)期使用并未引起生長(zhǎng)激素的慢性提高。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.貼片敷貼至完好皮膚上后,壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂(lè)定首先使其下面的皮膚達(dá)到飽和,然后藥物從貯庫(kù)中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)入皮膚內(nèi)的毛細(xì)血管再被吸收進(jìn)入人體循環(huán),貼片以平穩(wěn)速度釋放可樂(lè)定。
2.一般上肢和胸部的皮膚吸收較好,而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用美釋寧2~3天后達(dá)到治療濃度,并穩(wěn)定釋放七天,每天體內(nèi)釋放0.1mg可樂(lè)定,每七天在新皮膚位置換貼新片,即可不間斷地保持可樂(lè)定血漿濃度持續(xù)穩(wěn)定在治療濃度范圍內(nèi)。
3.除去貼片,局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時(shí),然后在數(shù)天內(nèi)逐漸降低。可樂(lè)定血藥濃度半衰期為12.7(6-23)小時(shí),體內(nèi)可樂(lè)定60%以原型經(jīng)腎臟排出。