- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品屬于妊娠危險(xiǎn)性C級(jí)的藥物。實(shí)驗(yàn)證明,臨床用量140倍的劑量(約為100mg/kg),對(duì)家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用,而且在大鼠能明顯增加假妊的比例,并降低雌鼠的受孕率。但在人尚無(wú)對(duì)生育影響的報(bào)告。關(guān)于本品是否能從人乳計(jì)中排出尚不得知。對(duì)產(chǎn)程是否有影響也是未知數(shù)。所以對(duì)孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)當(dāng)慎重。
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
本品可能干擾含有阿片類(lèi)藥物的治療作用,凡使用阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥應(yīng)避免與這類(lèi)藥物同時(shí)使用。
- 【藥物過(guò)量】
目前尚無(wú)人用過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。只有1次研究說(shuō)明,每日用納曲酮800mg,連用1周而未發(fā)現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為:1.100±96mg/kg,(1.450±265)mg/kg和1.490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強(qiáng)直性驚厥和呼吸衰竭。因?yàn)槿狈χ委熂{曲酮過(guò)量的經(jīng)驗(yàn),故應(yīng)做好對(duì)癥治療。
- 【藥物毒理】
鹽酸納曲酮是阿片受體拮抗劑,藥效學(xué)與納洛酮的作用相似,能明顯減弱或完全阻斷阿片受體,對(duì)mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用,甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類(lèi)藥物所產(chǎn)生的作用。對(duì)已戒斷阿片癮者能解除對(duì)阿片的身體依賴(lài)性,使其保持正常生活。本品口服有效,而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴(lài)性。對(duì)阿片類(lèi)依賴(lài)者,鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝,約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物,其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol),其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個(gè)次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。鹽酸納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出,原形由尿中排出的不到口服劑量的1%,由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看,本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后,鹽酸納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。在50~200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。其平均消除t1/2和Tmax與用量無(wú)關(guān)。鹽酸納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長(zhǎng),6-β-納曲醇的血濃度在長(zhǎng)期給藥時(shí)可增加40%。體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分(相當(dāng)肝血流)。其腎清除率為127ml/分,完全由腎小球?yàn)V過(guò)。6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分,推測(cè)有腎小管分泌機(jī)制。鹽酸納曲酮靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。