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鹽酸塞利洛爾膠囊

  • 英文名稱:

    Celiprolol Hydrochloride Capsules

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20020033

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g

  • 生產(chǎn)地址:

    福建省泉州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)清濛園區(qū)雅泰路1號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-05-05

  • 藥品本位碼:

    86904816000332

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障,故不推薦使用本品。

    【兒童用藥】

    不推薦使用本品。

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥如利血平合用時(shí)其作用相加,有時(shí)會(huì)發(fā)生體位性低血壓和心動(dòng)過(guò)緩甚至出現(xiàn)眩暈和暈厥。
    2.維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢A-V傳導(dǎo),抑制心肌收縮力但作用機(jī)制不同,當(dāng)從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米,推薦有一個(gè)停藥期。
    3.如果需要連續(xù)給藥,開(kāi)始時(shí)應(yīng)使用心電圖監(jiān)護(hù)。
    4.已有傳導(dǎo)異常的患者不應(yīng)兩藥合用。
    5.與I類抗心率失常藥如丙谷胺合用時(shí)應(yīng)小心。
    6.食物能降低本品的生物利用度,與氯噻酮及氫氯噻嗪合用時(shí)亦可能降低本品的生物利用度。

    【藥物過(guò)量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無(wú)可靠文獻(xiàn)參考。

    【藥物毒理】

    1.藥理作用:
    (1)本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑,通過(guò)阻滯β1受體,擴(kuò)張血管,降低血壓。
    (2)本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上的β1受體結(jié)合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20~30倍。能降低休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率與心輸出量,降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮壓,抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)速。
    (3)對(duì)健康人,本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴(kuò)張外周血管,改善血液循環(huán)。
    (4)本品無(wú)膜穩(wěn)定化作用,也不抑制心肌收縮力,比其它無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β-受體阻滯劑引起竇性心動(dòng)過(guò)緩的可能性要小。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障。
    2.非臨床毒理研究:昆明種小鼠一次口服或靜脈注鹽酸塞利洛爾后的動(dòng)物癥狀主要表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、驚跳、共濟(jì)失調(diào)、皮膚潮紅、活動(dòng)減少等。上述癥狀7日內(nèi)完全消失。該藥口服和靜注的LD50分別為1190.2和41.7mg/kg。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品口服后大約有30%能被吸收,服藥后2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰值,約30%的本品以其可逆方式和血漿蛋白結(jié)合,消除半衰期為2~3小時(shí)。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障,在體內(nèi)不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。

  • 輕、中度高血壓。

  • 可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心,一般反應(yīng)輕微,偶見(jiàn)心悸、震顫,通常無(wú)需停藥,罕見(jiàn)抑郁癥及過(guò)敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng),應(yīng)停藥。

  • 輕度高血壓,中度高血壓,高血壓,高血壓

  • 1.竇性心動(dòng)過(guò)緩者及嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者禁用。
    2.繼發(fā)于肺動(dòng)脈高血壓的右心室衰竭者禁用。
    3.II度以上的房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
    4.心源性休克及嚴(yán)重心衰者禁用。
    5.正在服用能增強(qiáng)腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。
    6.哮喘急性發(fā)作期禁用。
    7.肌酐清除率低于15ml/分鐘的嚴(yán)重腎損傷者禁用。

  • 1.肝腎功能不全者慎用。
    2.心絞痛和缺血性心臟病患者長(zhǎng)期服用本品時(shí),突然停藥可能會(huì)出現(xiàn)心絞痛加重和心肌梗塞。因此,對(duì)于這類病人,應(yīng)在1~2周內(nèi)在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下逐漸減量,直至停止服用。
    3.充血性心力衰竭患者慎用。
    4.支氣管痙攣患者慎用。
    5.糖尿病患者慎用。
    6.甲狀腺病患者慎用。
    7.建議在大手術(shù)前幾天停用本品。

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