- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦服用安全性尚不明確。
2.哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
老年人若須應(yīng)用,應(yīng)注意劑量不可過大。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥同用可使中樞抑制作用加強(qiáng)。
2.與其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。
3.與β-阻滯劑同用后停藥,可使可樂定的撤藥綜合征危象發(fā)生增多,故宜先停β-阻滯劑,再停用本品。
4.與三環(huán)類抗抑郁藥同用會(huì)使本品的降壓作用減弱。
5.與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用可使本品降壓作用減弱。
- 【藥物過量】
- 【藥物毒理】
1.氫氯噻嗪:
(1)利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對(duì)尿鈣排泄減少。
(2)降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓,可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄,通過利尿排鈉。
2.鹽酸可樂定:
(1)使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45℃傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。
(2)長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無影響。
3.葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀血管的作用,可使正常的和痙攣狀態(tài)的冠狀血管擴(kuò)張。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.氫氯噻嗪:
(1)口服吸收迅速但不完全,口服吸收迅速但不完全,進(jìn)食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時(shí)間延長(zhǎng)有關(guān)。
(2)本藥部分與血漿蛋白結(jié)合,另部分進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)??诜?小時(shí)起作用,達(dá)峰時(shí)間為4小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間為6~12小時(shí)。T1/2為15小時(shí),腎功能受損者延長(zhǎng)。
(3)本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快,以后血藥濃度下降明顯減慢,可能是由于后階段藥物進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)有關(guān)。
(4)主要以原形由尿排泄。
2.鹽酸可樂定:
(1)口服后70%~80%吸收。
(2)本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%??诜酒泛蟀胄r(shí)到1小時(shí)發(fā)揮降壓作用,3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續(xù)時(shí)間6~8小時(shí)。消除半衰期為12.7(6~23)小時(shí),腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。
(3)40%~60%以原形于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄,20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
3.葛根總黃酮的藥代動(dòng)力學(xué)尚不明確。