- 【品牌】
凱美納
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
12個(gè)月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.目前尚無本品用于妊娠期女性的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,在器官發(fā)生期給予可對(duì)母體產(chǎn)生毒性的高劑量??颂婺幔诖笫笾锌捎^察到死胎率升高,部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。
建議育齡女性在接受本品治療期間避免妊娠。
2.哺乳期使用:目前尚無本品用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚埃克替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳中。
建議哺乳母親在接受本品治療期間停止母乳喂養(yǎng)。
- 【兒童用藥】
目前尚無本品用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料,故不推薦使用。
- 【老人用藥】
目前尚無特殊針對(duì)老年患者的臨床研究資料。在ICOGEN研究中受試者年齡歲以上患者占有19.0%。與65歲以下受試者相比,65歲以上患者的平均用藥時(shí)間(天數(shù))略高于65歲以下組,皮疹、腹瀉和氨基轉(zhuǎn)移酶身高的發(fā)生率略低于后者,療效相近。年齡似乎并非埃克替尼的用藥劑量、療效和安全性的影響因素。因65歲以上患者比例有限,故尚不能獲得肯定結(jié)論。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
- 【藥物過量】
目前尚不清楚過量服用埃克替尼可能產(chǎn)生的癥狀,也沒有針對(duì)服用過量埃克替尼的特異治療方法。在Ⅰ期臨床實(shí)驗(yàn)中,部分患者服用劑量達(dá)400mg,每日三次時(shí),不良反應(yīng)(主要是皮疹和腹瀉)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均增加。對(duì)于服用藥物過量引起的不良反應(yīng)給予對(duì)癥治療,特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予及時(shí)的治療。
- 【藥物毒理】
??颂婺崾且环N選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。??颂婺嵋种艵GFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度(IC50)為5nM,在所測試的88種激酶中,500nM濃度的??颂婺嶂粚?duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對(duì)其它激酶均沒有抑制作用,提示??颂婺崾且粋€(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明??颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究;口服后吸收迅速,分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時(shí),健康志愿者和癌癥患者沒有明細(xì)區(qū)別。??颂婺峥诜?-11天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),沒有明顯的蓄積。
吸收
藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后??颂婺嵛昭杆?,達(dá)峰時(shí)間在0.5-4hr,平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL,平均AUCo-last為3.4±1.21hr·mg/L。
晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg,連續(xù)7-11日可達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)穩(wěn)態(tài)以后,受試者單次使用125mg后的達(dá)峰時(shí)間分別在1.5hr(0-4hr);平均Cmax為1860±721.84ng/mL;平均AUCo-last為5.89±2.21hr·mg/L。
在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收,Cmax增加59%,AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒有比較食物對(duì)吸收的影響。