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三精

處方藥

否

24個月

國產(chǎn)

1.尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
2.本品及其代謝物由乳汁排出，應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。
3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應(yīng)慎用.

本品尚無用于兒童的經(jīng)驗。

老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg，每日1次?？梢蚤L期連續(xù)用藥。

1.與β阻滯劑﹑利尿藥合用，降壓作用可加強。
2.與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
3.與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。
4.與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
5.與華法林﹑甲苯磺丁脲﹑雙氯芬酸﹑環(huán)孢菌素﹑安替比林等無特殊交叉反應(yīng)。

尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。

1.拉西地平為特異性高效鈣離子拮抗劑，對于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。其主要作用為擴(kuò)張外周小動脈，減少外周血管阻力和降低血壓。
健康志愿者口服4mg的拉西地平后，可觀察到QTc間期的輕度延長。
2.在為期4年的隨機、雙盲ELSA臨床研究(歐洲拉西地平用于動脈粥樣硬化臨床研究)中，動脈硬化癥的主要療效指標(biāo)是超聲檢查頸動脈內(nèi)膜-中膜厚度(IMT)。與抗動脈粥樣硬化作用效果一致，服用樂息平的患者的IMT值有明顯改善。
3.拉西地平的毒理學(xué)研究中唯一顯著的發(fā)現(xiàn)與已知高劑量下鈣通道拮抗劑的藥理學(xué)作用一致，并且是可逆的：大鼠和狗的心肌收縮力降低和齒齦增生，以及大鼠的便秘。
4.妊娠大鼠或家兔中給予拉西地平后沒有發(fā)現(xiàn)發(fā)育毒性跡象。大鼠中進(jìn)行的生育和生殖研究顯示，在母體毒性劑量下可見胚胎毒性，并且與預(yù)期的鈣通道拮抗劑對子宮肌層的藥理學(xué)活性一致，在高劑量下可見妊娠期延長和分娩困難。藥理學(xué)已知鈣通道拮抗劑有干擾分娩時子宮肌層正常功能的作用，導(dǎo)致其收縮力下降。
5.一組體外和體內(nèi)檢測顯示拉西地平?jīng)]有遺傳毒性。拉西地平在小鼠中沒有致癌性。與其他鈣通道拮抗劑一樣，在大鼠的致癌性研究中發(fā)現(xiàn)睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤的發(fā)生率升高。不過認(rèn)為在大鼠中發(fā)生間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤所涉及的內(nèi)分泌機制與人體不相關(guān)。

1.口服拉西地平可迅速但較少從胃腸道吸收，并大部分在肝臟中發(fā)生首過效應(yīng)。絕對生物利用度平均約為10%。30-150分鐘可達(dá)到血漿峰濃度。
2.拉西地平有4種主要代謝物，幾乎沒有藥效活性，即使有活性也很低。拉西地平主要經(jīng)肝臟代謝(包括P450CYP3A4)。沒有任何證據(jù)表明拉西地平可誘導(dǎo)或抑制肝酶活性。
4.給藥劑量的70%以代謝物形式從糞便排泄，其余代謝物存在于尿液中。
5.拉西地平在穩(wěn)態(tài)時，平均終末半衰期為13-19小時。

本品用于高血壓。

1.最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。
2.極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

高血壓

對本品成份過敏者。與其它二氫吡啶類藥物一樣，拉西地平禁用于嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的病人

1.肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。
2.本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。
3.一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。
4.雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動及心肌儲備，應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動不正常者尤應(yīng)關(guān)注，有心臟儲備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。